飞来中国,想与你进行深入的交流。”
申请化合物专利的时候,通常要附上大致的合成路线,但专利申请者往往不会在专利申请时给出完整的合成路线。
沈奇科研中心LPJK1项目的二十二种化合物已申请了专利,他们跟大多数专利发明者一样,并没有给出完整的合成路线。
LPJK1项目在制备活性化合物的过程中,创新了一些重要的化学方法。
被淘汰的17个化合物对动物造成了一定的副作用,但这17个化合物以及剩下的5个,在化学结构和化学性质上是稳定的。
二十二个化合物都是八元杂环化合物,是大环化合物
而通常情况下,大环化合物是不稳定的,它可以存在于化学反应过程中,但难以得到稳定的最终产物。因为大环化合物的不稳定性,关于大环化合物的有机反应极少开发。
这也正是尼尔森院士一行人此次来访的主要目的:“我们都知道五元环、六元环是最稳定的,大多数化学合成药物也是五元环、六元环的结构。一提到HIV药物地瑞纳韦,药物化学工作者们自然而然的会联想起Paterno-Buchi反应,或者在另一种合成路径中起到关键作用的Aldol反应。”
“嗯哼。”沈奇点点头,对此深表赞同。
尼尔森院士继续道:“在开发前列腺药物舒而坦的过程中,辉瑞公司设计了许多种合成路线,支撑每种合成路线的核心反应各不相同。最终辉瑞公司选择了以Wittig反应为核心的合成路线,因为这种路线的原材料价格最便宜。五元环、六元环的药物合成,已形成了十分完善的一套化学合成体系,开发了多种人名反应。而八元环药物的合成路线、涉及的核心反应,几乎找不到。”
沈奇:“对,是这样的。”
与沈奇的淡定相比,尼尔森院士越说越兴奋:“你们的化学药物研发团队似乎给出了一种新的思路,你们以新开发的重排反应为核心,得到了二十二种稳定的八元杂环活性化合物!我很想知道,以新型重排反应为核心合成稳定的八元环化合物、乃至更大环的化合物,是否具有普适规律?或者说,你们是否可以分享二十二种大环化合物的完整合成路线,以及支撑这种合成路线的整套理论体系?”
“沈教授,你们在专利报道中的合成路线,也太过简单了吧?既然你们已经申请了专利,是否可以让我们先睹为快,看到更完整的研究结果?又或者,你们是否可以在专业的学术期刊上,尽快发表大环化合物的最新研究成果?噢,沈教授,在我看来,你们的研究成果,是可以与‘发现并发展了双烯合成法’、‘发展了有机合成中的烯烃复分解法’相提并论的。”
尼尔森院士口若悬河慷慨陈词,沈奇呵呵微笑不置可否。
旁观者曹凡心中波涛汹涌,卧槽?发现并发展了双烯合成法,发展了有机合成中的烯烃复分解法……这些研究成果,那都是诺贝尔化学奖级别的啊!
不过想想也没啥大惊小怪的,沈主任做出个诺奖级的成就,也是常规操作啦。
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