第354章CCR5拮抗剂的突破
深夜,三清研发大楼。
闻人龙伸了个懒腰,打了个大大的哈欠,推开办公室门,走了出来。
他头发乱糟糟如鸟窝,凌乱的衬衣上染着几块可疑的污渍,还散发出一股异味,眼窝深陷在大大的黑眼圈里,整个人看起来憔悴而疲惫。
唯独一双眼睛,却依然明亮有神,看不到丝毫倦意。
他大步流星地走向楼下生物实验室,来到一间亮着灯的办公室前,似乎是有些累了,懒得伸手,娴熟地一脚飞了过去,把虚掩着的大门给踢开了。
“什么事?”唐缺头也不抬地问道,他一听这动静,就知道除了闻人龙这厮,再不会有别人。
闻人龙兴冲冲地走进来,目光灼灼地盯着唐缺,伸出两根手指,比了个V。
“老唐,CCR5拮抗剂终于有了质的突破。”
“在我三天三夜不眠不休的努力下,这药,成了。”
“哦?”唐缺瞬间来了兴趣,伸出手来:“给我看看。”
闻人龙从衣兜里掏出一块平板,点击几下,递了过去,口中滔滔不绝地介绍起来。
“SQW1385是一种高特异性的CCR5拮抗剂,有很高的亲和性,它能与CCR5的1,2,3,7跨膜区结合从而改变CCR5胞外区的构象,可以有效地拮抗RANTES的诱导作用。”
“在啮齿类和灵长类动物的体内实验表明,它的口服生物利用度为70%,血浆半衰期为8h,R5病毒株的复制显著减少。”
“但是在后续的动物实验中,同时也在AICell的临床试验推导中发现,在高浓度时会对肾脏有一定的损害,长期使用会导致肾衰竭的不良反应。”
“因此我便用AI建模对其进行结构改造,得到了一系列化合物,得到了一款衍生物小分子拮抗剂SQW26746,它具有比SQW1385高20倍的拮抗活性。”
“目前在AICell中的推导显示,SQW26746具有高达10倍的生物活性,且无肾损伤等不良反应,具有很好的药物动力学特性,100%的生物药效率,高达90%的药物结合率,而且不会引起对肝脏酶类的抑制反应,不会有肝毒性。”
“体外活性实验也证明了这一点。基因小鼠和猴子的动物实验中,此款药物对HIV病毒有非常强的抑制性。”
“虽然这款药物数据看起来已经很完美了,但是90%的结合性依然达不到我100%的高标准。”
闻人龙洋洋自得的语气突然一转,轻描淡写地说道。
“还好有你的协助,又加入了一款大分子肽类拮抗剂,这是一种含有41个氨基酸的短肽,亲和性极高,能通过结合CCR5来阻断HIV病毒的活性。”
“虽然它不太稳定,但加入一种辅助剂以后,
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